유한양행이 개발 중인 경구용 폐암 표적항암제 후보물질의 임상 1/2상 진행 현황과 향후 개발 계획을 공개했다. 올해 말 초기 임상 결과를 확인하고 2027년 초에는 환자군을 넓히는 다음 단계 임상에 들어갈 계획이다.

유한양행은 서울 코엑스에서 열리는 2026 세계폐암학회(WCLC)에서 폐암 치료 신약 후보물질 ‘YH42946’의 최초 인체 투여 임상 1/2상 연구 진행 현황과 향후 계획을 포스터로 발표했다고 14일 밝혔다.

YH42946은 암세포의 성장과 증식에 관여하는 단백질인 ‘HER2’를 표적으로 하는 경구용 치료제다. HER2는 세포 표면에 있는 단백질 가운데 하나로 일부 암에서는 관련 유전자에 돌연변이가 생기거나 단백질이 지나치게 많이 만들어지면서 암세포 성장을 촉진할 수 있다.

유한양행은 이런 HER2 이상이 있는 암 환자와 EGFR 엑손20 삽입변이가 있는 환자를 주요 대상으로 YH42946을 개발하고 있다. EGFR 역시 암세포 성장에 관여하는 단백질로, 엑손20 삽입변이가 생기면 일부 폐암에서 기존 치료제가 잘 듣지 않는 경우가 있다.

특히 이들 환자군에서는 뇌전이가 적지 않게 발생하는 것으로 알려져 있다. 기존 치료제 가운데는 정맥주사로 투여해야 하거나 부작용 때문에 사용에 제약이 있는 경우도 있다. 이에 따라 복용이 편리하고 뇌 병변에도 효과를 낼 수 있는 경구용 표적치료제에 대한 수요가 있다고 한다.

YH42946은 유한양행이 2023년 제이인츠바이오로부터 기술이전 받아 개발하고 있다. 유한양행 측은 비임상 시험에서는 HER2에 돌연변이가 있거나 HER2 유전자가 많이 늘어난 경우, HER2 단백질이 과도하게 만들어진 경우와 EGFR 엑손20 삽입변이가 있는 종양 모델에서 항종양 효과를 보였다고 설명했다.

쉽게 말해 HER2 관련 이상이 여러 형태로 나타난 암을 폭넓게 겨냥하도록 설계된 후보물질이다. 동물시험 단계에서는 뇌 안에 종양이 있는 모델에서도 효과가 확인됐다. 관련 연구 결과는 연세대학교와 공동으로 진행됐으며 올해 2월 국제학술지 ‘npj Precision Oncology’에 게재됐다.

현재 진행 중인 임상 1/2상은 HER2 또는 EGFR 엑손20 삽입변이가 있는 진행성·전이성 고형암 환자를 대상으로 한다. 약의 안전성과 적절한 용량을 찾고, 실제로 암 크기를 줄이는 효과가 있는지도 함께 살펴보는 시험이다.

임상 파트1에서는 5mg부터 최대 240mg까지 용량을 단계적으로 높이면서 부작용과 약효를 확인하고 있다. 처음에는 하루 한 번 복용하는 방식으로 시작했으며, 이후 약물이 몸 안에서 어떻게 흡수되고 유지되는지를 분석한 결과를 반영해 하루 두 번 복용하는 환자군도 추가했다.

일부 용량에서는 환자를 추가로 등록해 안전성과 약물 농도, 항암 효과에 대한 데이터를 더 확보하고 있다.

파트2에서는 파트1에서 확인된 여러 용량 가운데 2개를 골라 비교한 뒤 향후 임상에 사용할 권장용량을 결정할 예정이다. 이후에는 HER2 이상이 있는 다른 고형암 환자까지 시험 대상을 넓힐 계획이다.

유한양행은 올해 말까지 파트1의 안전성·내약성·약동학과 초기 항암 효과를 포함한 결과를 도출할 예정이다. 이후 2개 용량을 선정해 2027년 초 파트2에 들어간다는 계획이다.

김열홍 유한양행 R&D 총괄 사장은 “YH42946은 HER2 이상이나 EGFR 엑손20 삽입변이가 있는 고형암 환자에게 경구 투여가 가능하고 뇌전이 병변에서도 효과를 기대할 수 있는 후보물질”이라며 “현재 임상을 통해 안전성과 항종양 효과를 평가하고 권장용량 확립과 후속 개발을 추진하겠다”고 말했다.

인기 뉴스