일동제약그룹은 29일 기업설명회(IR)를 열고 비만·당뇨 치료 후보물질 ‘ID110521156’ 관련 임상 1상 톱라인(topline) 데이터를 공개했다.

신약 후보물질 ID110521156는 글루카곤 유사 펩타이드-1 수용체 작용제(GLP-1) 계열 약물이다. 위고비나 젭바운드 등과 마찬가지로 인슐린 합성 및 분비, 혈당 수치 감소, 위장관 운동 조절, 식욕 억제 등에 관여하는 GLP-1 호르몬과 유사한 역할을 활용한 치료제로 개발 중이다. 다만 일동제약은 최종 경구 투여용 치료제 개발을 목표로 한다.

임상 1상 연구는 안전성과 내약성, 약리적 특성 등을 평가하는데 초점을 맞춰 설계됐다. 무작위 배정, 이중눈가림, 위약 대조 등의 방식으로 연구가 진행됐다. 단회 투여 후 단계적 증량(SAD) 시험과 반복 투여 후 단계적 증량(MAD) 시험 등 두 단계로 연구가 이뤄졌다.

일동제약에 따르면 SAD 연구에서는 혈중에서 18시간 이상(최대 24시간) 효능 농도를 상회하는 수준으로 약물 노출이 유지된 결과를 보였다고 한다. 반복 투여 시 약물의 체내 축적이 없고 식이 영향을 받지 않는 등 하루 1회 경구 투여 용법에 적합한 약동학적 특성을 확인했다고 전했다.

MAD 연구에서는 체중 감소와 혈당 강하 등 약력학적 효능도 함께 확인했다. MAD 연구는 건강한 성인 36명을 대상으로 임상기관에 입원한 상태에서 진행됐다. 투약 용량은 50mg, 100mg, 200mg 등 3개 그룹으로 구분했다. 코호트당 피험자를 12명씩 배정해 하루 1회 4주간 약물을 투여하는 방식으로 임상이 진행됐다. 그 결과 50mg과 100mg 투여군에서 4주 평균 각각 5.5%, 6.9%의 체중 감소 효과가 나타났다. 200mg 투여군은 평균 9.9%, 최대 13.8%의 체중 감량 결과를 보였다. 용량과 체중 감소가 비례한 결과로 용량 의존적인 약물 유효성을 확인했다.

대조군인 위약 투여군에서는 4주 투여 후 5% 이상 체중 감소를 보인 비율이 0%로 집계됐다. 반면 후보물질 50mg과 100mg 투여군은 5% 이상 체중이 감소한 피험자 비율이 각각 55.6%, 66.7% 수준으로 나타났다. 200mg 투여군은 87.5% 비중을 보여 임상적으로 유의미한 데이터를 확보했다. 또한 체내 혈당 변화 추이를 살펴볼 수 있는 경구 포도당 부하 검사(OGTT)와 연속 혈당 모니터링(CGM) 등을 통해 용량 의존적인 혈당 강하 효능도 확인했다고 일동제약 측은 설명했다.

안전성도 확보한 결과를 확인했다. 약물 적응을 위한 용량 적정 과정이 없었지만 위장관 부작용은 모든 코호트에서 중대한 이상 사례 없이 경미한 수준만 관찰됐다. 약물로 인한 임상 중단이나 중도 탈락 등도 없었다. 여기에 반복 투여 시에도 간 효소 수치가 모두 정상 범위를 유지한 것으로 나왔고 약물 유발 간 손상이 우려되는 사례도 나타나지 않았다.

이재준 일동제약 최고운영책임자(COO) 겸 유노비아 대표(CEO)는 “이번 임상 연구를 통해 후보물질의 우수한 체중 감소 효능과 안전성 프로파일을 확인했다”며 “비만과 당뇨 분야 ‘베스트인클래스(계열 내 최고) 신약 가능성을 보여줬다”고 말했다.

이어 “소분자 화합물 기반 경구용 합성 신약 후보물질로 기존 펩타이드 주사제에 비해 약리적 특성, 제조 효율 및 경제성, 사용 편의성, 상업화 전망 등 측면에서 뚜렷한 차별점이 있다”며 “먹는 제형이지만 체내 흡수와 혈중 농도 유지가 잘 되면서 효능이 우수한 것이 특징으로 여기에 생산 단가가 월등히 낮아 상업화 과정에서도 매우 유리할 것으로 기대한다”고 강조했다.

일동제약그룹은 내년 글로벌 임상 2상 진입을 목표로 후속 연구·개발에 박차를 가한다는 방침이다. 이와 함께 글로벌 라이선스 아웃 등 상용화 관련 파트너링 활동도 병행하고 있다고 전했다.

인기 뉴스